作用机制：

替诺福韦酯后很快就水解为替诺福韦，替诺福韦被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5’-三磷酸脱氧腺苷酸竞争参与HIV病毒DNA的合成，竟如病毒DNA后，由于缺乏3’-OH基导致DNA延长受阻。

药动学：

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为l0h，可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。